【盐酸苄普地尔片适应症】盐酸苄普地尔片适用于治疗慢性稳定型心绞痛(典型的劳累型心绞痛)。因本品具有潜在的导致致命性心律失常(包括尖端扭转型室性心动过速)作用,故只适用于其它药物治疗无效(或不能耐受)的顽固性稳定型心绞痛的短期治疗(疗程不超过一个月)。本品可单独给药或与β阻滞剂和/或硝酸酯合用。 健康小常识
健康常识
【药品名称】
通用名:盐酸苄普地尔片
英文名:Bepridil Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuanbianpudi’er Pian
剂型:片剂
【成分】盐酸苄普地尔。
化学名称:
化学结构式:
分子式:
分子量:
【性状】为白色或类白色片。
【药理毒理】本品为钙通道阻滞剂,抑制心肌和血管平滑肌细胞的钙离子缓慢内流和钠离子快速内流,具有良好的抗心绞痛作用。
【药代动力学】在健康志愿者的研究中,盐酸苄普地尔片口服后吸收迅速、完全。吸收后99%在肝脏经P-450酶代谢。8名健康男性志愿者口服本品200mg后,血浆浓度于平均3小时达到高峰(454.0±79.03ng/ml),平均消除半衰期为16.5±6.5小时。平均相对生物利用度为105.3%。盐酸苄普地尔剂量在每天200至400mg的范围内与稳态血浓度呈线性关系。盐酸苄普地尔的消除呈双相性,单剂量口服盐酸苄普地尔片400mg后,其消除半衰期为39.54±5.4小时。一次口服后10天内,其代谢产物67%经尿排出,23%经粪便排出。心绞痛患者对盐酸苄普地尔的清除能力减退,因此平均血浆浓度高于健康人。盐酸苄普地尔98%以上与血浆蛋白相结合,餐后服药使血药浓度达峰时间稍推迟,盐酸苄普地尔可引起子宫张力减退,并能通过胎盘屏障。
【适应症】盐酸苄普地尔片适用于治疗慢性稳定型心绞痛(典型的劳累型心绞痛)。因本品具有潜在的导致致命性心律失常(包括尖端扭转型室性心动过速)作用,故只适用于其它药物治疗无效(或不能耐受)的顽固性稳定型心绞痛的短期治疗(疗程不超过一个月)。本品可单独给药或与β阻滞剂和/或硝酸酯合用。
【用法用量】口服。如服药时感到恶心,可于进餐时或睡前服用。推荐剂量为每天200毫克(2片),一次服用。必要时可在10天后,根据病人的反应(如日常生活能力、QT间期、心率、心绞痛的频度和程度)调整剂量。疗程不超过一个月。
【不良反应】在临床对照试验中发现的发生率在2%以上的不良反应有:全身系统:无力、头痛、流感样症状;心血管/呼吸系统:心悸、呼吸困难、呼吸系统感染;胃肠道系统:胃肠道不适、消化不良、恶心、厌食、口干、腹泻、腹痛、便秘;一般神经系统:嗜睡、头昏、失眠、震颤、手抖、感觉异常;心理方面:紧张;特殊感觉:耳鸣;不良反应较常见,大多可耐受,有15%患者因胃肠道反应、眩晕、室性心律失常和晕厥而停药,临床研究和药品上市后报告的发生率在2%以下的可能不良反应有:全身性:发热、疼痛、肌痛性无力、双重感染和流感综合征。心血管/呼吸系统:窦性心动过速、窦性心动过缓、高血压血管控制、水肿、室性早博、性心动过速、QT间期延长、鼻炎、咳嗽、咽炎。胃肠系统:胃肠胀气、胃炎、食欲亢进、口干、便秘。肌肉骨骼系统:关节炎。中枢神经系统:头晕、眩晕、不能静坐、嗜睡、失眠、震颤。精神系统:忧郁、焦虑、不良行为。皮肤:皮疹、出汗、皮肤刺激反应。特殊感觉:视力模糊、耳鸣、味觉变化。泌尿生殖系统:性欲丧失、阳痿。实验室检查异常:肝功能异常、ALT升高。粒细胞缺乏症:根据美国的临床试验结果,800多例病人服用盐酸苄普地尔长达5年,2例老年糖尿病患者发生明的白细胞减少和中性粒细胞减少。充血性心力衰竭:在美国的临床对照试验中,少数病例(约1%)发生心力衰竭。肝酶升高:在美国1000多例病人服用盐酸苄普地尔的临床研究中,1%左右的患者发生具有意义的转氨酶升高(至少达正常上限的两倍),停药后恢复正常。 健康常识
【禁忌】盐酸苄普地尔禁用于已知对盐酸苄普地尔过敏的病人。以下情况禁用盐酸苄普地尔:1.有严重室性心律失常史者(见“警告”项下——诱发新的严重心律失常);2.有病态窦房结综合症或Ⅱ度至Ⅲ度房室传导阻滞者(除非已安置有效的心室起博器);3.低血压患者(收缩压低于90mmHg);4.心功能失代偿者;5.先天性QT间期延长综合症患者,6.正在服用其它使心电图QT间期延长的药物。警告:诱发新的严重心律失常的危险盐酸苄普地尔具有Ⅰ类抗心律失常药的特性,能引起新的心律失常,包括室性心动过速(VT)或心室颤动(VF)。此外,由于它能延长QT间期,因此可导致尖端扭转型室速。由于这些性质,盐酸苄普地尔将给予其它抗心绞痛药无效的病人。QT和QTc间期延长的程度与盐酸苄普地尔剂量相关。在常用治疗剂量下,QTc延长者约5%,QT延长者约8.7%。QT和QTc可能与尖端扭转型室速有关。在美国的临床试验中,约在1.0%的服药者中见到至少是短暂的尖端扭转型室速,而许多QTc显著延长的病人停止服用盐酸苄普地尔治疗,所有发生尖端扭转型室速的患者均有QT间期延长和低血钾。盐酸苄普地尔在法国上市后,已有100例确诊的尖端扭转型室速的报告。虽然其发生率仅0.01%,但真实的发生率肯定要高得多,因为现行的自动报告系统有相当大的漏报率。虽然对安全的QT间期上限没有规定,但建议在治疗中不应超过0.52秒。如果减少剂量仍不能避免QT的过度延长,则需停用盐酸苄普地尔。由于所报告发生尖端扭转型室速的病例多有低血钾背景(常有利尿剂使用和明显的肝病史),因此,如需合并使用利尿剂,剂量宜小,最好加用或主要给予潴钾利尿剂,并监测血钾。盐酸苄普地尔具有第Ⅰ类抗心律失常药特有的各种致心律失常作用(室性早搏增多、新出现的持续性室速和不易转复的室速/室颤)。由于盐酸苄普地尔在严重心律失常病人(对某些致心律失常作用最易感)中的使用经验十分有限,因此对其危险性尚待确定。
健康常识
《盐酸苄普地尔片》相关文章